同为扩展血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等研究了同分异构体崛起毛细血管的起到，辨认出其能使四组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度进一步提高，但是必须降解为 NO 后展现出阔毛细血管起到。

NO-cGMP 路径通道起到的详述也为服用的合作开发指引了方向，一方面是进一步提高某一四组织起来内的 NO 浓度而展现出起到，另外一方面是增大某些四组织起来之中 cGMP 浓度。本期讲解，我们就来讨论现在惯用的 PDE 减缓剂。

本期讲解：同为阔毛细血管止痛，病人起到有何大相似之处？

现在惯用的 PDE 减缓剂主要有哪几大类？各类的亦然服用分别是什么？

哪一类 PDE 减缓剂可惯用病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 减缓剂，其不稳定性与施打共存何种关系？

西地那非、伐地那非分属哪一类 PDE 减缓剂？此类服用在适用时若无哪些可能性？

概要无误

1. PDE-3 减缓剂：MLT-他唑、米力农

（1）MLT-他唑

抗红血球服用，其 CFDA 审批化学疗法为惯用间歇性跛行、持续性脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他外科运用于概要如持续性 PCI 术后后冠心病。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状合理减半施打。

基于日本国人群的 CSPSⅡ试验，表明MLT-他唑在持续性脑卒之中方面完全相同类服用，出血性血案的年遭遇率要比类服用四组的更极低，但造成了的头疼、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更常见，停运MLT-他唑的高血压数量比停运类服用的多。

（2）米力农

正性肌力起到和毛细血管崛起服用，其 CFDA 审批化学疗法是惯用其他治果不好的急慢性心绞痛心力衰竭，其他外科运用于如病人心脏手术时极低心排血量。

其不稳定性与施打有关，小施打时主要体现为正性肌力起到，但当施打加大，近到稳定的较大正性肌力不稳定性时，其阔毛细血管起到也随施打的增大而强化。

节省成本施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢制剂，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速率静脉滴注维持。较大日施打不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不全时需减量及较慢滴注速率。

2. PDE-4 减缓剂：昂伍德

FDA 审批用法惯用特发性红血球增高和真性白血球增高，增高红血球生成，不具备正性肌力和舒毛细血管起到，更易导致气体潴留。作为 PDE3 减缓止痛也能减缓红血球的四组织起来。与MLT-他唑、米力农、NSAIDs、抗红血球服用等合用可增大遭遇出血的可能性。

此外，PDE-4 减缓剂还有病人 COPD 的罗氟司特、MLT-司特以及病人银屑病的阿普司特，现在尚不曾在我国港交所。

3. PDE-5 减缓剂：西地那非、伐地那非、他近那非、双嘧近拉

（1）西地那非、伐地那非、他近那非

此类服用最出名，广泛惯用异性恋龟头功能障碍的病人，由于是毛细血管崛起剂，也可惯用增高静脉HG呼吸系统静脉高热（美国 FDA 尚不曾审批将伐地那非惯用病人此化学疗法）。

这一系列服用禁止与任何基本概念的酯服用同时运用于。适用西地那非后 24 全程内或适用他近那非后 48 全程内禁忌适用，即使在这些一段时间拱形之后，可能仍共存极强的致极痉挛起到。另外，呼吸系统静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被误解归为特发性静脉HG呼吸系统静脉高热，而呼吸系统毛细血管崛起止痛如 PDE5 减缓剂可使 PVOD 高血压的心毛细血管状态显著恶化，故不推荐此类高血压适用。

注意的是以上抑制的 PDE 减缓剂如昂伍德、MLT-他唑对于心力衰竭（HF）高血压有潜在危害，要评估可能性。而 PDE-5 减缓剂对有临界性极痉挛和/或极低容量状态的 HF 高血压有适用可能性。

（2）双嘧近拉

CFDA 化学疗法惯用抗红血球四组织起来、持续性冠心病。此外，尚可惯用持续性脑卒之中（与类服用合用），惯用华法林的辅助病人以减弱其抗栓起到（如 FDA 化学疗法以防心脏瓣膜置换术术后冠心病），以及肾病症候群。

PDE-5 减缓剂还有不曾在我国港交所的病人病人支气管哮喘、扭转局势HG支气管炎的扎普司特等。

4. 非抑制 PDE 减缓剂：茶碱类服用

作为支气管崛起剂其支配慢性哮喘的能力在于有抗炎、免疫调节及保护支气管的起到。茶碱类对急性心肌梗死、一般来说磨碎息肉、无权支配的惊厥高血压替换成。而多索茶碱过敏反应遭遇率较极低，外科耐受性好。

概要资料

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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主编： 刘登